Tetraciklin: antibiotik — kaj je, delovanje, uporaba in zgodovina

Tetraciklin – širokospektralni antibiotik: kaj je, kako deluje, uporaba pri aknah, rozacei in drugih okužbah ter zgodovina od odkritja 1945 do danes.

Tetraciklin je družina antibiotikov, ki so jih leta 1945 odkrili kot naravne izdelke. Je širokospektralni antibiotik, saj deluje proti številnim bakterijam, vključno z nekaterimi gram-pozitivnimi in gram-negativnimi vrstami ter znotrajceličnimi povzročitelji, kot so Chlamydia, Mycoplasma in Rickettsia.

Tetraciklini so bili prvič predpisani leta 1948. V naravi jih proizvajajo aktinobakterije iz rodu Streptomyces. Delujejo kot zaviralec sinteze beljakovin v bakterijskih celicah — vežejo se na 30S podjedinico bakterijskega ribosoma in preprečijo vgradnjo aminokislin v rastoče polipeptidne verige, kar ustavi rast bakterij (bakteriostatični učinek).

Kako deluje in farmakokinetika

• Mehanizem: vezava na 30S ribosomsko podjedinico, zaviranje translacije beljakovin.
• Spekter delovanja: širok spekter, vključno z nekaterimi gram-pozitivnimi in gram-negativnimi bakterijami ter znotrajceličnimi organizmi.
• Farmakokinetika: različni tetraciklini imajo različne lastnosti; nekateri (npr. doksiciklin, minociklin) imajo boljšo absorpcijo in daljši polčas ter se pogosto bolj uporabljajo v sodobni medicini kot starejši tetraciklin.
• Interakcije pri absorpciji: tetraciklini tvorijo komplekse z dvo- in trivalentnimi kovinskimi ioni (kalcij, magnezij, železo), zato njihova absorpcija pade, če jih jemljemo skupaj z mlekom, antacidi ali dodatki železa.

Uporaba

Tetraciklini se uporabljajo za zdravljenje različnih okužb. Pogoste indikacije vključujejo:

• bakterijske okužbe dihal in sinusa (v nekaterih primerih),
• znotrajcelične okužbe (npr. Chlamydia),
• infekcije, povzročene z Rickettsia (npr. tifus, klicno piko),
• akne in rozacee — tetraciklini so pogosto predpisani zaradi protivnetnega in antimikrobnega učinka, pri kroničnih oblikah aken se pogosto uporabljata doksiciklin in minociklin,
• v preteklosti pomembno zmanjšanje smrti zaradi kolere in drugih bakterijskih epidemij.

Na voljo so različne oblike: peroralne tablete, kapsule, tekočine in v nekaterih primerih lokalne formulacije. Izbira specifičnega tetraciklina (npr. doksiciklin, minociklin, starejši tetraciklin) je odvisna od vrste okužbe, resnosti, bolnikovega stanja in profilov stranskih učinkov.

Neželeni učinki in varnost

• Bolečine v želodcu, slabost, bruhanje, driska: najpogostejši prebavni neželeni učinki; jemati na prazen želodec ali z majhno količino hrane glede na priporočila zdravila.
• Fotosenzitivnost: povečana občutljivost kože na sončno sevanje — priporočljivo je izogibanje intenzivni sončni svetlobi in uporaba zaščite.
• Barvanje zob in motnje rasti kosti: tetraciklini se ne smejo uporabljati pri otrocih, mlajših od 8 let, saj lahko povzročijo trajno rumeno-sivo obarvanje zob in vplivajo na razvoj zob in kosti.
• Kontraindikacija pri nosečnicah: zaradi tveganja poškodb kosti in zob ploda ter drugih možnih zapletov se tetraciklini običajno ne predpisujejo v času nosečnosti; pri načrtovanju zdravljenja obvestite zdravnika.
• Hepatotoksičnost in vestibularni simptomi: občasno poročila o okvari jeter (zlasti pri visokih odmerkih ali pri bolnikih z že obstoječo boleznijo jeter) in omotici/vertigu (pogosteje z minociklinom).
• Superinfekcija: daljša uporaba lahko povzroči prekomerno razrast neciljanih mikroorganizmov (npr. glivic).

Interakcije

• Jemanje z mlekom, antacidi ali dodatki železa lahko zmanjša absorpcijo; priporočljivo je upoštevati razmik v odmerjanju.
• Tetraciklini lahko povečajo učinkovitost ali toksičnost nekaterih zdravil — vedno sporočite zdravniku vse ostale jemljene zdravila.

Odpornost bakterij

Zaradi dolgotrajne in včasih nepotrebne uporabe so se pri nekaterih bakterijah razvili mehanizmi odpornosti na tetracikline (npr. črpalke za izločanje zdravila, zaščitne proteine ribosoma, encimi). Odpornost zmanjšuje učinkovitost in zahteva premišljeno uporabo ter spremljanje občutljivosti povzročiteljev na antibiotike.

Kontraindikacije in previdnostni ukrepi

• Ne uporabljajte pri nosečnicah in otrocih <8 let razen če koristi bistveno pretehtajo tveganje in ni alternativnega zdravila.
• Pri bolnikih z okvarami jeter ali težavami z ledvicami je potrebna previdnost in lahko prilagoditev odmerka (odvisno od zdravila).
• Pri podaljšani ali ponavljajoči se uporabi je priporočljivo spremljanje kliničnega stanja in laboratorijskih vrednosti.

Zgodovina in sodobna vloga

Leta 1950 je profesor na Univerzi Harvard Robert Burns Woodward ugotovil kemijsko strukturo sorodnega oksitetraciklina (terramicina). Patentna zaščita za njegovo proizvodnjo je bila prav tako prvič izdana leta 1950. Od takrat so razvili več sintetičnih in semisintetičnih derivatov, med njimi doksiciklin in minociklin, ki se pogosto uporabljata zaradi boljših farmakokinetičnih lastnosti.

Tetraciklin je antibiotik, ki se uporablja za zdravljenje številnih bakterijskih okužb. Pogosto se uporablja za zdravljenje aken in rozacee. V preteklosti je bil pomemben za zmanjšanje števila smrti zaradi kolere. Je na seznamu osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije. Kljub temu je danes zaradi odpornosti in varnostnih vprašanj izbira pomembna — pogosto se raje uporabi sodobnejše ali bolj specifične antibiotike, kadar je to ustrezno.

Nasveti za paciente

• Vedno dokončajte predpisano zdravljenje, tudi če se simptomi izboljšajo prej.
• Ne jemljite tetraciklinov z mlečnimi izdelki, antacidi ali dodatki železa brez razmika (običajno 2–3 ure), razen če vam zdravnik svetuje drugače.
• Izogibajte se intenzivni sončni svetlobi in uporabljajte UV zaščito med zdravljenjem.
• Če ste noseči, dojite ali nameravate imeti otroke, obvestite zdravnika pred začetkom zdravljenja.

Če imate vprašanja o konkretnem obliku tetraciklina ali o tem, ali je primeren za vašo okužbo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom; izbira in odmerjanje sta odvisna od vrste okužbe, starosti, morebitnih drugih bolezni in drugih jemljenih zdravil.

Vprašanja in odgovori

V: Kaj je tetraciklin?

V: Kako deluje tetraciklin?

V: Kdaj je bil tetraciklin prvič predpisan?

V: Kdo je odkril kemijsko strukturo oksitetraciklina?

V: Za kaj se tetraciklin običajno uporablja?

V: Kako pomemben je bil tetraciklin v preteklosti pri zmanjševanju števila smrti zaradi kolere?

V: Ali je tetraciklin na seznamu esencialnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije?

Išči po črki