Kortizon — delovanje, uporaba, neželeni učinki in tveganja

Kortizon: delovanje, uporaba, neželeni učinki in tveganja — izvedite, kako deluje, kdaj ga uporabljamo, možne stranske učinke in varnost pri dolgotrajni uporabi.

Kortizon je steroidni hormon z 21 ogljikovimi hidrati. Njegovo kemijsko ime je 17-hidroksi-11-dehidrokortikosteron. Je eden glavnih hormonov, ki jih izloča nadledvična žleza kot odziv na stres.

Po kemijski strukturi je tesno povezan s kortizolom. Uporablja se za zdravljenje različnih bolezni in se lahko daje na različne načine. Kortizon zavira imunski sistem. S tem zmanjša vnetje, bolečino in oteklino na mestu poškodbe. Dolgotrajna uporaba kortizona prinaša tveganja.

Tadeus Reichstein, E. C. Kendall in P. S. Hench so leta 1950 za odkritje kortizona prejeli Nobelovo nagrado za fiziologijo ali medicino.

Kako kortizon deluje

Kortizon je v telesu manj aktivna oblika; v jetrih se s pomočjo encima 11β‑HSD1 pretvori v aktivni steroid kortizol, ki veže glukokortikoidne receptorje v celicah. To povzroči spremembe izražanja genov, ki zmanjšajo tvorbo vnetnih mediatorjev (citokinov, prostaglandinov) in zavirajo imunske reakcije. Posledično se zmanjša rdečina, bolečina in oteklina.

Kdaj se uporablja

Kortizon in njegovi derivati (glukokortikoidi) se uporabljajo pri številnih kliničnih stanjih, med najpogostejšimi so:

• avtoimunske bolezni (revmatoidni artritis, lupus),
• alergične bolezni (hude alergične reakcije, anafilaksija v določenih primerih),
• vnetna stanja kože (ekcem, dermatitis) in oči (uveitis),
• boleznI dihal (astma, huda poslabšanja kronične obstruktivne pljučne bolezni),
• vnetja sklepov (intraartikularne injekcije pri artritisu),
• začasno nadomestno zdravljenje pri nezadostnosti nadledvične žleze,
• za zniževanje vnetja pri hudih okužbah ali kot del onkološkega zdravljenja v kombinaciji z drugimi zdravili.

Načini dajanja

Kortizon se lahko daje na več načinov, odvisno od bolezni in želenega lokalnega ali sistemskega učinka:

• oralno (tablete) — sistemski učinek;
• intravenozno (IV) ali intramuskularno (IM) — za hitro ukrepanje pri hudih stanjih;
• intraartikularno ali perilesionalno — lokalno zmanjšanje vnetja v sklepu ali tkivu;
• topično (kreme, mazila) — za kožne bolezni;
• inhalacijsko — pri astmi in COPD za lokalni učinek v dihalih;
• intranasalno — za alergijski rinitis;
• oftalmično (kapljice/mazila) — pri vnetjih očesa.

Neželeni učinki in tveganja

Kratkotrajna uporaba kortizona običajno povzroči manj zapletov, medtem ko dolgotrajno zdravljenje prinaša več tveganj. Glavni neželeni učinki vključujejo:

• supresija osi hipotalamus–hipofiza–nadledvične žleze — pri dolgotrajnem zdravljenju se lahko lastna tvorba steroidov zmanjša, zaradi česar se lahko ob nenadnem prekinitvi pojavi sekundarna nadledvična nezadostnost;
• iatrogeni Cushingov sindrom — maščobno preoblikovanje telesa (»polmesec« na obrazu, maščoba na trupu), povečanje telesne mase;
• metabolični učinki — povišan krvni sladkor, poslabšanje ali sprožitev diabetes mellitusa;
• srčno-žilni učinki — zvišan krvni tlak, zadrževanje tekočin;
• kosti — osteoporoza in povečano tveganje za zlome pri dolgotrajni uporabi;
• koža — atrofija kože, razjede, počasnejše celjenje ran, strije;
• očesni učinki — povečano tveganje za sivko (katarakta) in glaukoma;
• imunsupresija — večja dovzetnost za okužbe, lahko se prikrijejo znaki okužbe (npr. manj povišana temperatura);
• psihiatrični in nevrološki učinki — razpoloženjske spremembe, nespečnost, razdražljivost, redko psihotične epizode;
• mišična oslabelost — miopatija pri dolgotrajni rabi;
• želodec in prebavila — večje tveganje za razjede in krvavitve, zlasti v kombinaciji z NSAR (nesteroidna protivnetna zdravila).

Interakcije in kontraindikacije

Kortikosteroidi lahko sodelujejo z drugimi zdravili. Na primer zdravila, ki zavirajo CYP3A4 (npr. ketokonazol), lahko povečajo raven kortikosteroidov in s tem stranske učinke. Hkrati uporaba z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili poveča tveganje za želodčne razjede. V prisotnosti aktivne neobvladane okužbe ali pri določenih virusnih okužbah je potreben previden pristop. Cepljenje s podivjanimi živimi vakcinami je pri osebah, ki prejemajo visoke odmerke kortikosteroidov, običajno kontraindicirano.

Kako zmanjšati tveganja

• Uporabljajte najnižji učinkoviti odmerek za najkrajše možno obdobje.
• Če je potrebno daljše zdravljenje, se pogosto uporablja sistem smernic za postopno zmanjševanje odmerka (tapering), da se prepreči adrenalna insuficienca.
• Pri kronični rabi pomislite na zaščito kosti (kalcij, vitamin D, po potrebi bisfosfonati) in redno merjenje kostne gostote.
• Redno spremljanje krvnega tlaka, krvnega sladkorja in očesnega stanja pri dolgotrajni terapiji.
• Pri lokalni terapiji (topični, inhalacijski) uporabite najmanjšo učinkovito koncentracijo, da zmanjšate sistemske učinke.
• Razmislite o steroidno-šparalnih zdravilih (npr. DMARD pri revmatoloških stanjih) za zmanjšanje cumulative izpostavljenosti steroidom.

Posebne skupine

Pri otrocih je treba biti posebej previden zaradi možnega zaviranja rasti. Pri nosečnicah in doječih materah se mora uporaba tehtno ovrednotiti glede na korist in tveganje; nekateri kortikosteroidi so varnejši v nosečnosti, vedno pa je potrebna odločitev zdravnika.

Kaj storiti, če prenehate z zdravilom

Ne prenehajte nenadoma z dolgoročnim sistemskim zdravljenjem brez posveta z zdravnikom — nenadno prenehanje lahko povzroči znake adrenalne insuficience (šibkost, slabost, nizka krvna tlak, dehidracija). Zdravnik vam bo svetoval postopno zmanjševanje odmerka in spremljanje.

Za končno odločitev o uporabi kortizona pri posamezniku je pomembno posvet z zdravnikom, ki bo tehtno izmeril koristi in tveganja ter prilagodil način in trajanje zdravljenja glede na stanje pacienta.

Vprašanja in odgovori

V: Kaj je kortizon?

V: Kakšno je kemijsko ime kortizona?

V: Kakšno je razmerje med kortizolom in kortizonom glede na kemijsko strukturo?

V: Kako se kortizon uporablja pri zdravljenju bolezni?

V: Kakšni so učinki kortizona na imunski sistem?

V: Kakšna so tveganja, povezana z dolgotrajno uporabo kortizona?

V: Kdo so bili Nobelovi nagrajenci za fiziologijo ali medicino leta 1950 za odkritje kortizona?

Išči po črki