Nalokson (Narcan) — protistrup za predoziranje z opioidi: uporaba in delovanje

Nalokson (pogosto imenovan Narcan) je zdravilo. Uporablja se za odpravljanje učinkov opioidnih zdravil proti bolečinam, zlasti kadar je oseba predozirala z opioidi. Primeri opioidov vključujejo:

Morfin (pogosto imenovan MSIR ali MS Contin)
oksikodon (pogosto imenovan Percocet (v mešanici s paracetamolom), OxyIR ali OxyContin)
Hidrokodon (pogosto imenovan Vicodin, če je mešan s paracetamolom)
Metadon
Meperidin (Demerol)

Kako deluje nalokson

Ta zdravila proti bolečinam so zaviralci osrednjega živčnega sistema. To pomeni, da upočasnijo določena področja možganov. Če oseba zaužije preveč opiatov, lahko to onemogoči del možganov, ki nadzoruje dihanje. Oseba lahko postane nezmožna dihati in umre.

Nalokson je antagonist opioidnih receptorjev — veže se na iste receptorje kot opioidi (predvsem mu‑receptorje) in jih začasno zasede ali izrine. S tem hitro obrne zamrznjeno ali zavrto dihanje in druge življenjsko nevarne učinke predoziranja z opioidi.

Kdaj in kako ga uporabiti

Če je oseba vzela preveliko količino teh zdravil proti bolečinam, lahko nalokson obrne učinke zdravil proti bolečinam in ji reši življenje. Nalokson se lahko uporablja tudi pri sumu na predoziranje (npr. neodzivnost, zelo plitko ali izostalo dihanje, modri ustnice).

Način dajanja in hitrost delovanja:

Nalokson deluje v približno 1–2 minutah, če ga damo intravensko (z iglo v veno).
Če ga vbrizgamo v mišico, običajno začne delovati v nekaj minutah (približno 2–5 minut).
Zdravilo se lahko vbrizga tudi v nos (nosni sprej), kar je pogosta oblika za laično uporabo.

Praktični koraki ob sumu na predoziranje

Preverite odzivnost in dihanje. Če oseba ne diha ali diha zelo slabo, takoj pokličite nujno medicinsko pomoč.
Če je na voljo, dajte nalokson (nosni sprej ali injekcijo) in sledite navodilom. Če ni odziva, ponovite odmerek vsakih 2–3 minute po navodilih proizvajalca, dokler ne prispe pomoč.
Če oseba ne diha, začnite s postopki oživljanja (umetno dihanje/CPR) po navodilih reševalnih služb.
Ko oseba ponovno začne dihati, jo postavite v varni položaj (bočni položaj) in jo nenehno opazujte do prihoda medicinske pomoči — ponovno poslabšanje je mogoče.

Trajanje delovanja in ponavljanje odmerkov

Učinki naloksona trajajo približno pol ure do ene ure. Ker večina opioidov deluje dlje kot nalokson, bo oseba morda potrebovala več odmerkov naloksona, da bo odpravila učinke prevelikega odmerka. Pri močnejših sintetičnih opioidih (npr. fentanil) ali pri dolgodelujočih opioidih (npr. metadon) so pogosti ponovni odmerki ali daljše opazovanje v bolnišnici.

Varnost in neželeni učinki

Nalokson je v splošnem varen: če v telesu ni opioidov, nalokson nima učinka in običajno ne povzroči škode. Vendar lahko pri osebah, ki so fizično odvisne od opioidov, nalokson povzroči hudo akutno odtegnitveno stanje — lahko se pojavi nemir, potenje, bruhanje, hitro bitje srca, povišan krvni tlak in bolečine.

Drugi možni učinki vključujejo slabost, bruhanje in povečano srčno frekvenco. Redko so možne alergijske reakcije. Kljub temu je tveganje za zaplete veliko manjše kot tveganje za smrt zaradi neodzivnega dihanja pri predoziranju.

Dostopnost in preprečevanje zlorabe

Nalokson je pogosto na voljo prvi pomoči, reševalnim službam in v programih, ki omogočajo njegovo širšo razpoložljivost (družinam, uporabnikom opioidov, skupnostim). V mnogih državah je na voljo brez recepta ali s posebnimi javnozdravstvenimi programi. Obstajajo tudi avtomatski injektorji in nosni spreji (npr. Narcan), ki so zasnovani za laično uporabo.

Nalokson se lahko doda v isto tableto kot opioidno zdravilo proti bolečinam, da se zmanjša tveganje zlorabe. Primeri kombiniranih zdravil v terapevtskem kontekstu vključujejo formulacije, ki vsebujejo buprenorfin in nalokson, da se zmanjša možnost injekcijske zlorabe.

Pomembne opombe

Tudi če se oseba po naloksonu izboljša, je nujno, da poišče medicinsko pomoč — potrebno je strokovno opazovanje zaradi nevarnosti ponovne depresije dihanja.
Usposabljanje za uporabo naloksona (pravilna uporaba nosnega spreja ali injekcijskega kompleta, postopki oživljanja) poveča verjetnost uspešnega reševanja življenja.
Če niste prepričani, kaj storiti, pokličite nujno medicinsko pomoč in sledite navodilom dispečerja.

Če želite več informacij o naloksonu ali programih za njegovo dostopnost v vaši regiji, se obrnite na lokalno zdravstveno službo ali lekarno.

Kako deluje nalokson?

Ko oseba jemlje opioide, se morajo ti, da bi delovali, pritrditi na določena receptorska mesta v možganih, kot ključavnica v ključavnici. Ko se opioidi pritrdijo na ta opiatna receptorska mesta - kot ključavnica v ključavnico - začnejo opiati delovati. Ublažijo bolečino, povzročijo evforijo ter poskrbijo, da se ljudje počutijo mirne in sproščene. Če pa oseba vzame preveč opiatov, lahko ti tudi onemogočijo dihanje.

Nalokson se na ta mesta opiatnih receptorjev prilega bolje kot dejanski opiati. Če oseba vzame nalokson, ta iz opiatnih receptorjev izloči vse opiate (kot ključ iz vrat). Nalokson bo ostal prilepljen na ta opiatna receptorska mesta. To obrne učinke opiatov, ki jih je oseba vzela.

Neželeni učinki

Nalokson odpravlja učinke opiatov. Če oseba, ki je odvisna od opiatov, dobi nalokson, se pri njej pojavijo simptomi odtegnitve opiatov. Ljudje imajo simptome odtegnitve, ko se njihovo telo navadi na stalno uživanje opiatov.

Ker nalokson odpravlja učinke opiatov, so lahko neželeni učinki naloksona nemir, vznemirjenost, slabost, bruhanje, pospešen srčni utrip, bolečine in znojenje. Da bi to preprečili, lahko dajemo majhne odmerke vsakih nekaj minut, dokler ne dosežemo želenega učinka.

Nalokson je treba previdno dajati ljudem z boleznimi srca. Nalokson lahko pri teh ljudeh povzroči več težav s srcem, na primer spremembe ritma srčnega utripa.

Zdi se, da je nalokson varen pri nosečnicah. Nalokson je čisti opioidni antagonist.

V redkih primerih nalokson povzroči krče in pljučni edem (tekočina v pljučih).

Zgodovina

Nalokson so leta 1961 patentirali Jack Fishman, Mozes J. Lewenstein in podjetje Daiichi Sankyo. Uprava za hrano in zdravila (FDA) je zdravilo za zdravljenje prevelikega odmerka opioidov odobrila leta 1971. Je na vzorčnem seznamu osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, na katerem so najpomembnejša zdravila, potrebna v osnovnem zdravstvenem sistemu.

Nalokson je na voljo kot generično zdravilo in ni zelo drag. Njegova veleprodajna cena je med 0,50 in 5,30 USD na odmerek.

Uporaba v medicini

Prevelik odmerek opiatov

Nalokson se lahko uporabi za odpravo prevelikega odmerka opioidov in za zmanjšanje upočasnjenega dihanja ali duševne depresije, ki jo lahko povzročijo opioidi.

Nalokson je del kompletov za ukrepanje ob prevelikem odmerku v nujnih primerih, ki se razdeljujejo uporabnikom heroina in drugih opioidnih drog. Dokazano je, da se s tem zmanjša število smrtnih primerov zaradi prevelikega odmerka.

Predpis za nalokson je priporočljiv, če je oseba:

jemljete velik odmerek opioidov (več kot 100 mg morfija na dan ali enako količino drugega opiata);
je predpisan katerikoli odmerek opioida skupaj z benzodiazepinom ali
je osumljen ali znan, da zlorablja opioide.

Če je osebi predpisan nalokson, jo je treba poučiti tudi o tem, kako preprečiti, prepoznati in se odzvati na prevelik odmerek, vključno s tem, kako izvajati reševalno dihanje, oživljanje in kako poklicati telefonsko številko za klic v sili, kot je 9-1-1.

Preprečevanje zlorabe opioidov

Nalokson se lahko meša s številnimi opioidi, kot je buprenorfin. (Buprenorfin, pomešan z naloksonom, se imenuje Suboxone.) Buprenorfin se uporablja za zmanjšanje želje po opiatih. Ko sta buprenorfin in nalokson pomešana in ju zaužijemo skozi usta, učinkuje le buprenorfin. Če pa oseba zlorabi zdravilo Suboxone z vbrizgavanjem ali jemanjem velikih odmerkov, nalokson blokira učinek opioida. S to kombinacijo poskušamo preprečiti zlorabo.

Vprašanja in odgovori

V: Kaj je nalokson?

O: Nalokson je zdravilo, ki se uporablja za odpravljanje učinkov opioidnih zdravil proti bolečinam, zlasti kadar je oseba prevelikega odmerka opioidov.

V: Kateri so primeri opioidov?

O: Primeri opioidov so morfin (pogosto imenovan MSIR ali MS Contin), oksikodon (pogosto imenovan Percocet, če je mešan s paracetamolom, OxyIR ali OxyContin), hidrokodon (pogosto imenovan Vicodin, če je mešan s paracetamolom), metadon in meperidin (Demerol).

V: Kako opioidi vplivajo na telo?

O: Opioidi so zaviralci osrednjega živčnega sistema, kar pomeni, da upočasnijo določena področja možganov. Če oseba zaužije preveč opiatov, lahko to onemogoči del možganov, ki nadzoruje dihanje. Oseba lahko postane nezmožna dihati in umre.

V: Kako deluje nalokson, da prepreči prevelik odmerek?

O: Nalokson deluje v dveh minutah, če ga damo intravenozno (z iglo v veno). Če ga vbrizgamo v mišico, deluje v petih minutah. Zdravilo se lahko vbrizga tudi v nos. Učinki naloksona trajajo približno pol ure do ene ure, zato bo morda potrebnih več odmerkov, če večina opioidov učinkuje dlje kot nalokson.

V: Ali obstaja kakršen koli način za zmanjšanje tveganja zlorabe opioidnih zdravil proti bolečinam?

O: Da, nalokson se lahko vmeša v isto tableto kot opioidno zdravilo proti bolečinam, da se zmanjša tveganje zlorabe.

V: Kako hitro deluje nalokson?

O: Pri intravenoznem dajanju (z iglo, ki jo vstavite v veno) nalokson deluje v dveh minutah, pri vbrizgavanju v mišico pa v petih minutah.