Nalokson

Kako deluje nalokson?

Ko oseba jemlje opioide, se morajo ti, da bi delovali, pritrditi na določena receptorska mesta v možganih, kot ključavnica v ključavnici. Ko se opioidi pritrdijo na ta opiatna receptorska mesta - kot ključavnica v ključavnico - začnejo opiati delovati. Ublažijo bolečino, povzročijo evforijo ter poskrbijo, da se ljudje počutijo mirne in sproščene. Če pa oseba vzame preveč opiatov, lahko ti tudi onemogočijo dihanje.

Nalokson se na ta mesta opiatnih receptorjev prilega bolje kot dejanski opiati. Če oseba vzame nalokson, ta iz opiatnih receptorjev izloči vse opiate (kot ključ iz vrat). Nalokson bo ostal prilepljen na ta opiatna receptorska mesta. To obrne učinke opiatov, ki jih je oseba vzela.

Neželeni učinki

Nalokson odpravlja učinke opiatov. Če oseba, ki je odvisna od opiatov, dobi nalokson, se pri njej pojavijo simptomi odtegnitve opiatov. Ljudje imajo simptome odtegnitve, ko se njihovo telo navadi na stalno uživanje opiatov.

Ker nalokson odpravlja učinke opiatov, so lahko neželeni učinki naloksona nemir, vznemirjenost, slabost, bruhanje, pospešen srčni utrip, bolečine in znojenje. Da bi to preprečili, lahko dajemo majhne odmerke vsakih nekaj minut, dokler ne dosežemo želenega učinka.

Nalokson je treba previdno dajati ljudem z boleznimi srca. Nalokson lahko pri teh ljudeh povzroči več težav s srcem, na primer spremembe ritma srčnega utripa.

Zdi se, da je nalokson varen pri nosečnicah. Nalokson je čisti opioidni antagonist.

V redkih primerih nalokson povzroči krče in pljučni edem (tekočina v pljučih).

Zgodovina

Nalokson so leta 1961 patentirali Jack Fishman, Mozes J. Lewenstein in podjetje Daiichi Sankyo. Uprava za hrano in zdravila (FDA) je zdravilo za zdravljenje prevelikega odmerka opioidov odobrila leta 1971. Je na vzorčnem seznamu osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, na katerem so najpomembnejša zdravila, potrebna v osnovnem zdravstvenem sistemu.

Nalokson je na voljo kot generično zdravilo in ni zelo drag. Njegova veleprodajna cena je med 0,50 in 5,30 USD na odmerek.

Uporaba v medicini

Prevelik odmerek opiatov

Nalokson se lahko uporabi za odpravo prevelikega odmerka opioidov in za zmanjšanje upočasnjenega dihanja ali duševne depresije, ki jo lahko povzročijo opioidi.

Nalokson je del kompletov za ukrepanje ob prevelikem odmerku v nujnih primerih, ki se razdeljujejo uporabnikom heroina in drugih opioidnih drog. Dokazano je, da se s tem zmanjša število smrtnih primerov zaradi prevelikega odmerka.

Predpis za nalokson je priporočljiv, če je oseba:

• jemljete velik odmerek opioidov (več kot 100 mg morfija na dan ali enako količino drugega opiata);
• je predpisan katerikoli odmerek opioida skupaj z benzodiazepinom ali
• je osumljen ali znan, da zlorablja opioide.

Če je osebi predpisan nalokson, jo je treba poučiti tudi o tem, kako preprečiti, prepoznati in se odzvati na prevelik odmerek, vključno s tem, kako izvajati reševalno dihanje, oživljanje in kako poklicati telefonsko številko za klic v sili, kot je 9-1-1.

Preprečevanje zlorabe opioidov

Nalokson se lahko meša s številnimi opioidi, kot je buprenorfin. (Buprenorfin, pomešan z naloksonom, se imenuje Suboxone.) Buprenorfin se uporablja za zmanjšanje želje po opiatih. Ko sta buprenorfin in nalokson pomešana in ju zaužijemo skozi usta, učinkuje le buprenorfin. Če pa oseba zlorabi zdravilo Suboxone z vbrizgavanjem ali jemanjem velikih odmerkov, nalokson blokira učinek opioida. S to kombinacijo poskušamo preprečiti zlorabo.